產(chǎn)品名稱(chēng)：S31-201,STAT3抑制劑

產(chǎn)品貨號(hào)：S1155

產(chǎn)品描述：S3I-201有效抑制STAT3的DNA結(jié)合活性，IC50為86 μM，而對(duì)STAT1和STAT5的抑制活性低。

特性：S3I-201是化學(xué)探測(cè)器抑制劑，可以除去乳腺瘤。

靶點(diǎn)：STAT3  (Cell-free assay)  86 nM

體外研究：

S3I-201選擇性抑制Stat3 DNA結(jié)合活性。S3I-201抑制Stat3•Stat3復(fù)合形式,不依賴(lài)于Stat3的激活狀態(tài)。S3I-201不干涉Lck SH2與同源pTyr肽結(jié)合。S3I-201作用于NIH 3T3/v-Src鼠成纖維細(xì)胞和人類(lèi)乳腺癌MDA-MB-231, MDA-MB-435, 和MDA-MB-468 細(xì)胞，可以抑制Stat3激活。S3I-201 抑制Stat3依賴(lài)的轉(zhuǎn)錄活性。 S3I-201 也抑制編碼cyclin D1, Bcl-xL,和surviving 的Stat3-調(diào)節(jié)基因的表達(dá)。S3I-201可以降低 pS727STAT3水平和降低TGF-β通路蛋白水平。S3I-201也可抑制CD133+ 和CD133− Huh-7細(xì)胞。研究顯示S3I-201作用于Hep-G2, Huh-7和SK-HEP-1細(xì)胞，加強(qiáng) Cetuximab的抗增殖效果。

體內(nèi)研究：

5 mg/kg劑量的S1155 作用于攜帶人類(lèi)乳腺癌(MDA-MB-231)的鼠時(shí)，顯示出強(qiáng)抑制效果。[1]5 mg/kg劑量的S1155 作用于Huh-7移植瘤，顯示出強(qiáng)抗癌活性，沒(méi)有明顯的外部健康改變或者體重減輕癥狀。

產(chǎn)品名稱(chēng)：Selleck S31-201 STAT3抑制劑 50mg        產(chǎn)品貨號(hào)：S1155

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Selleck  S2215     DAPT (GSI - IX),γ-secretase抑制劑                50mg

Selleck  S1082     Vismodegib (GDC-0449),維莫德吉，hedgehdog抑制劑   50mg

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