產(chǎn)品名稱：Y-27632 2HCL, ROCk1抑制劑

產(chǎn)品貨號(hào)：S1049

產(chǎn)品描述：Y-27632 2HCl是一種選擇性ROCK1(p160ROCK)抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中Ki為140 nM，比對(duì)其他激酶包括PKC，cAMP依賴性蛋白激酶，MLCK和PAK的作用強(qiáng)200多倍。

靶點(diǎn)：ROCK1 (p160ROCK)  (Cell-free assay)  140  nM 、ROCK2  (Cell-free assay) 300 nM(Ki)

產(chǎn)品介紹：

體外研究：S1049也同等有效抑制ROCK-II。Y-27632作用于PKC, cAMP依賴的蛋白激酶和 肌球蛋白輕鏈激酶(MLCK)幾乎沒(méi)有活性，Ki分別為26 μM, 25 μM, 和 > 250 μM。Y-27632通過(guò)選擇性抑制Ca2+敏感化，而抑制多種xing奮劑而不是KCl，包括Phenylephrine, Histamine, Acetylcholine, Serotonin, Endothelin,和Thromboxane誘導(dǎo)的平滑肌收縮，IC50為0.3-1 μM。Y-27632 作用于培養(yǎng)的細(xì)胞，抑制Rho誘導(dǎo)的, p160ROCK調(diào)節(jié)的應(yīng)力纖維的形成。Y-27632處理，阻斷 Rho調(diào)節(jié)的肌動(dòng)球蛋白的激活，也阻斷LPA刺激的MM1 細(xì)胞入侵活性，這種作用存在濃度依賴性。 10 μM S1049 處理在無(wú)血清懸浮(SFEB)培養(yǎng)基中的人類胚胎干細(xì)胞(hES)，顯著減少分離誘導(dǎo)的凋亡，提高克隆效率(從~1%提高到~27%), 轉(zhuǎn)基因后促進(jìn)亞克隆,且使SFEB培養(yǎng)的hES細(xì)胞存活及分化成Bf1+皮質(zhì)和基底端腦祖細(xì)胞。

體內(nèi)研究：Y-27632按30 mg/kg劑量口服處理自發(fā)性高血壓大鼠，腎性高血壓大鼠，及去氧皮質(zhì)酮醋酸(DOCA)鹽高血壓大鼠，顯著降低血壓，這種作用存在劑量依賴性。Y-27632按每小時(shí)0.55 μL通過(guò)植入泵持續(xù)處理表達(dá)Val14-RhoA的大鼠，持續(xù)11天，延遲 MM1 細(xì)胞入侵。 S1049作用于肺循環(huán)，通過(guò)抑制ROCK, 降低 缺氧誘導(dǎo)的血管生成，和血管重構(gòu)。

產(chǎn)品名稱：Selleck Y-27632 2HCL ROCk1抑制劑 50mg        產(chǎn)品貨號(hào)：S1049

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